Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride
盐酸美克洛嗪(meclizine dihydrochloride)
CAS: 1104-22-9
化学式: C25H29Cl3N2
标准
本品为l-[(4-氯苯基）苯甲基]-4-[(3-甲苯基）甲基]哌嗪二盐酸盐。按无水物计算，含C25H27C1N2•2HC1不得少于 97.0% 。
性状
- 本品为淡黄色至黄色结晶性粉末;微臭。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。
吸收系数
取本品，精密称定，加O.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在232mn的波长处测定吸光度，吸收系数为345〜380。
鉴别
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
- 本品的乙醇溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
乙酵溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g，加乙醇10ml溶解，溶液应澄清无色；如显色，依法检查（通则0901第一法），与黄色2 号标准比色液比较，不得更深。
有关物质
取本品，加二氯甲烷-甲醇（1:1)溶解并稀释制成每lml中约含50mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用二氯甲烷-甲醇（1:1)定量稀释制成每lml中含0.25mg的溶液，作为对照溶液；照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10u1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-甲苯-甲醇-浓氨溶液（60：30：5：0.5)为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1)测定，含水分不得过5.0% 。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
| 中文名 | 盐酸美克洛嗪 |
| 英文名 | meclizine dihydrochloride |
| 别名 | 美克洛唪 盐酸氯苯苄嗪 敏克静二盐酸 盐酸美克洛嗪 美克洛嗪盐酸盐 二盐酸美克洛嗪 美克洛嗪二盐酸盐 1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二盐酸盐 |
| 英文别名 | Meclozine Hcl Meclizine hcl Meclizine 2HCl Meclizine hydrochloride meclozine dihydrochloride Meclizine dihydrochloride meclizine dihydrochloride 1-p-chlorbenzhydryl-m-methylbenzylpiperazinedihydrochloride 1-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]-4-(3-methylbenzyl)piperazine 1-(p-Chloro-α-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-piperazine dihydrochloride 1-((4-Chlorophenyl)(phenyl)Methyl)-4-(3-Methylbenzyl)piperazine dihydrochloride 1-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]-4-(3-methylbenzyl)piperazine dihydrochloride Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride |
| CAS | 1104-22-9 |
| EINECS | 214-164-8 |
| 化学式 | C25H29Cl3N2 |
| 分子量 | 463.87 |
| InChI | InChI=1/C25H27ClN2.ClH/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23;/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3;1H |
| 熔点 | 210.0 to 214.0 °C |
| 沸点 | 495.3°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 253.3°C |
| 蒸汽压 | 6E-10mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL，澄清 (温热) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。 |
| 体内研究 | Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TL2005000 |
| 上游原料 | 氢气 氨基钠 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Li, Meng, et al. "Chiral separation of five antihistamine drug enantiomers and enantioselective pharmacokinetic study of carbinoxamine in rat plasma by HPLC-MS/MS." New Journal of Chemistry 44.15 (2020): 5819-5827.https://doi.org/10.1039/D0NJ00095G 2. [IF=3.591] Meng Li et al."Chiral separation of five antihistamine drug enantiomers and enantioselective pharmacokinetic study of carbinoxamine in rat plasma by HPLC-MS/MS."New J Chem. 2020 Apr;44(15):5819-5827 |
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 标准
可信数据
本品为l-[(4-氯苯基）苯甲基]-4-[(3-甲苯基）甲基]哌嗪二盐酸盐。按无水物计算，含C25H27C1N2•2HC1不得少于 97.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 性状
可信数据
- 本品为淡黄色至黄色结晶性粉末;微臭。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。
吸收系数
取本品，精密称定，加O.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在232mn的波长处测定吸光度，吸收系数为345〜380。
最后更新：2022-01-01 15:32:36
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 鉴别
可信数据
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
- 本品的乙醇溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:32:36
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 检查
可信数据
乙酵溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g，加乙醇10ml溶解，溶液应澄清无色；如显色，依法检查（通则0901第一法），与黄色2 号标准比色液比较，不得更深。
有关物质
取本品，加二氯甲烷-甲醇（1:1)溶解并稀释制成每lml中约含50mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用二氯甲烷-甲醇（1:1)定量稀释制成每lml中含0.25mg的溶液，作为对照溶液；照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10u1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-甲苯-甲醇-浓氨溶液（60：30：5：0.5)为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1)测定，含水分不得过5.0% 。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
最后更新：2022-01-01 15:32:37
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 含量测定
可信数据
取本品约0.2g，精密称定，加三氯甲烷50ml溶解，加冰醋酸50ml、醋酐5ml与醋酸汞试液10ml，照电位滴定法（通则0701)，用高氯酸滴定液（O.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml髙氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 23.19mg 的 C25H27C1N2•2HC1。
最后更新：2022-01-01 15:32:38
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 类别
可信数据
抗组胺药。
最后更新：2022-01-01 15:32:38
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:32:38
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride - 盐酸美克洛嗪片
可信数据
本品含盐酸美克洛嗪（C25H27C1N2•2HC1)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
性状
本品为微黄色至淡黄色片。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于盐酸美克洛嗪20mg)，加乙醇适量，振摇使盐酸美克洛嗪溶解，用乙醇稀释制成每lml中约含0.Olmg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0402)测定，在230nm的波长处有最大吸收。
- 取本品15片，研细，用三氯甲烷研磨提取三次，滤过，滤液置水浴上蒸干后，置105°C干燥1小时，取残渣约25mg，加水溶解后，显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检査
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸美克洛嗪0.2g)，置分液漏斗中，加水50ml，振摇，分别用三氯甲烷50ml、20ml与20ml提取3次，合并三氯甲烷液，置水浴上蒸发至剩10〜15ml，放冷，加冰醋酸15ml、醋酐5ml、醋酸汞试液5ml与唼哪啶红指示液2滴，用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定至红色消失，并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（O.lmol/L)相当于23.19mg 的 C25H27C1N2•2HC1。
类别
同盐酸美克洛嗪。
规格
25mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:32:39
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Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride BUTTPARK 4357-35 3-氯-5-硝基-1H-吡唑 p-tert-Butylphenol-formaldehyde resins 487029-68-5 环己烷-1,2-二羧酸二异壬酯DINCH 2,3-Dimethyl-2,3-dinitrobutane VAROX DBPH-50 4-苯基偶氮-1,3-苯二胺盐酸盐 t-Butyl 1-Benzhydryl-3-azetidinylcarbamate
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